Gタンパク質連結（共役）型受容体（G-protein coupled receptor）①

略してGPCR。

生体内における細胞膜受容体の中でもっとも多いタイプ。

7回細胞膜を貫通する受容体【7TM(7transmembrane)】。

3量体型Gタンパク質と会合している。

→Gタンパク質はα、β、γのサブユニットからなる。

GPCRにおけるシグナル伝達のおおまかな流れ

①GPCRのリガンドとの結合により、GPCRが活性化、

②Gタンパク質（3量体型Gタンパク質）が活性化されることで、

③効果器が活性化（効果器が酵素反応を行う）し、

④シグナル伝達反応が起こる。

【⓪GPCRにリガンドが結合していない状態→GPCRが不活性】

→αサブユニットにGDP（不活性型）が結合している状態。→Gタンパク質が不活性

【①-②GPCRにリガンドが結合した状態→GPCRが活性】

→αサブユニットからGDPが解離。

代わりにGTP（活性型）が結合。→Gタンパク質が活性

【③効果器が活性化】

→GTPが結合すると、αサブユニットはβ、γから解離する（立体構造を変化させる）。

GTPを結合した、αサブユニットは他の酵素の活性を修飾し、

この酵素をGタンパク質の効果器といい、効果器が酵素反応を行う。→効果器が活性

【④シグナル伝達】

この酵素反応により、下流にシグナルが伝達される。

【関連ワード】

・会合(association)

→（この場合）分子が、複数結合し、1つのまとまりとして動く現象。

・解離(dissociation)

→（この場合）分子が分裂し、より小さい分子を生じる現象。

・受容体(receptor)

→細胞から細胞への情報伝達において、情報伝達分子（シグナル分子）を受容するタンパク質。

・リガンド(ligand) 

→受容する細胞側から見た、受容体に結合するシグナル分子。

・効果器(effector)

→何らかの細胞機能の変化につながるイベントを引き起こす分子。